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O rim é o órgão mais importante para a excreção dos fármacos e seus metabólitos. A excreção dos fármacos e metabólitos na urina inclui três processos independentes: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. Em geral, as alterações da função renal global afetam esses três processos na mesma extensão.

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A combinação dos opiáceos com outros agentes depressores como os anestésicos gerais, os tranquilizantes, o álcool ou os hipnótico-sedativos produz taquipneia e arritmia cardíaca transitória.

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O albendazol, por exemplo, é um anti-helmíntico muito utilizado, devido à posologia simples, ao baixo custo e amplo espectro. Além do uso como anti-helmíntico, tanto em humanos quanto em animais, também é utilizado como antiparasitário por indivíduos em tratamento com imunossupressores ou infectados pelo vírus HIV.

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Nos neurônios da dor, os canais de Na+ ativados por voltagem são alvos dos anestésicos locais como lidocaína e tetracaína, que bloqueiam o poro, inibem a despolarização e, desse modo, suprimem a sensibilidade à dor. Esses canais também são alvos das toxinas marinhas naturais como tetrodotoxina e saxitoxina.

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A nefropatia por analgésicos é um estado de insuficiência renal lentamente progressiva, redução da capacidade de concentração do túbulo renal e piuria estéril. Os fatores de risco são o uso crônico de altas doses de combinação de AINEs e infecções frequentes do trato urinário. Se a nefropatia é reconhecida precocemente, a interrupção dos AINEs permite a recuperação da função renal.