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Nos neurônios da dor, os canais de Na+ ativados por voltagem são alvos dos anestésicos locais como lidocaína e tetracaína, que bloqueiam o poro, inibem a despolarização e, desse modo, suprimem a sensibilidade à dor. Esses canais também são alvos das toxinas marinhas naturais como tetrodotoxina e saxitoxina.
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Estimulantes socialmente aceitáveis e agentes ansiolíticos contribuem para a estabilidade emocional, o alívio da ansiedade e o prazer. Felizmente, o uso excessivo desses fármacos afeta minimamente em relação à dependência física ou a efeitos colaterais tóxicos.
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Os efeitos adversos dos Beta-bloqueadores incluem fadiga, broncospasmo, hipertensão, impotência, depressão, agravamento da insuficiência cardíaca e piora dos sintomas decorrentes de doença vascular periférica.
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Os efeitos analgésicos, como alívio da dor pelos opioides semelhantes à morfina, não são seletivos, no sentido de que outras modalidades sensoriais (por exemplo: toque suave, propriocepção e sensibilidade às temperaturas moderadas) são substancialmente afetadas.
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A liberação de 5-HT dos terminais pré-sinápticos é regulada por autorreceptores de 5-HT1A localizados no corpo celular e receptores 5-HT1B no terminal nervoso. Estudos eletrofisiológicos sugerem que o Li+ dificulta a liberação de 5-HT.