Questões de Concurso

A era dos benzodiazepínicos (BZD) foi instaurada após o lançamento comercial do primeiro elemento da série, o clordiazepóxido, em 1960 (sintetizado em 1955). Outro protótipo dessa classe, de 3 a 10 vezes mais potente que o primeiro, foi o diazepam, lançado em 1963. Desde então, foram sintetizados mais de 3000 compostos BZD, sendo 35 disponíveis para uso médico. Estudos clínicos iniciais comprovaram sua eficácia nos transtornos ansiosos, além de ação hipnótica, amnéstica, anticonvulsivante e relaxante muscular. Contudo, ao menos parte de sua popularidade no meio médico se deveu à margem de segurança oferecida por essa classe de fármacos, substituindo, assim, os barbitúricos como tranquilizantes e hipnóticos. Assim, os BZD logo se tornaram os fármacos mais prescritos no mundo, nas décadas de 60 e 70, tendo alcançado uma estabilidade e até redução no número de novas prescrições após medidas de controle adotadas em vários países, a partir da metade da década de 70. Assinale a alternativa que demonstra o mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos.

Julgue as afirmativas a seguir como verdadeira (V) ou falsa (F) e marque a alternativa CORRETA.

I- O etomidato é similar ao tiopental, porém metabolizado mais rapidamente e possui menor risco de causar depressão cardiovascular.

II- A cetamina é um poderoso analgésico, análago da fenciclidina e possui ação diferente dos outros anestésicos intravenosos, provavelmente, devido ao seu efeito sobre os receptores de glutamato tipo NMDA.

III- O propofol é um potente anestésico intravenoso com ação e distribuição lenta, possuindo risco de causar bradicardia.

IV- O tiopental é um barbitúrico com alta lipossolubilidade, possui uma ação imediata devido à rápida transferência, através da barreira hematoencefálica, possuindo curta duração, em razão da redistribuição, principalmente para o sistema muscular.

O estudo da regulação do Ca²⁺ deu um passo muito grande no início da década de 1970 com o desenvolvimento das técnicas de fluorescência baseadas na fotoproteína sensível ao Ca²⁺, a equorina, e de corantes como o Fura-2, que permitiram, pela primeira vez, que o [Ca²⁺]i livre fosse monitorado em células vivas, com um alto nível de resolução temporal e espacial. Sobre os canais de cálcio, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- Os canais de cálcio operados por armazenamento são canais de muito baixa condutância, localizados na membrana plasmática que se abrem para permitir a entrada de cálcio, quando as reservas no retículo endoplasmático estão reduzidas, porém não são sensíveis ao [Ca2+]i citosólico.

II- Os canais de cálcio operados por voltagem são altamente seletivos para o Ca²⁺, não conduzindo Na⁺ ou K⁺, os canais de Ca²⁺ estão sempre presentes em células excitáveis e segundo as pesquisas existem cerca de 5 tipos: L, T, N, P/Q e R.

III- O receptor de trifosfato de inositol (IP₃R) é ativado pelo IP₃. O IP₃R é um canal iônico regulado por ligante. Esse é o principal mecanismo pelo qual a ativação dos receptores acoplados à proteína G leva a um aumento do [Ca²⁺]i.

IV- O receptor de rianodina localizado no retículo endoplasmático medeia a liberação de Ca²⁺, evocada por Ca²⁺ no músculo, a cafeína em altas concentrações ativa esse receptor.

Sobre o etanol, marque a alternativa INCORRETA.

“Embora estejamos acostumados a pensar que os receptores são ativados apenas quando uma molécula de um agonista se liga a eles, há exemplos nos quais pode ocorrer um nível apreciável de ativação, mesmo na ausência de ligantes. Esses exemplos incluem os receptores para benzoadiazepínicos, canabinoides, serotonina e alguns outros mediadores. Além disso, ocorrem mutações nos receptores que resultam em substancial ativação na ausência de qualquer ligante.’’ O gráfico a seguir representa o nível de ativação (%) de um determinado receptor biológico na presença de diferentes concentrações de um fármaco agonista, um agonista inverso, um agonista na presença de um antagonista e um agonista inverso na presença de antagonista. Dessa forma, com base no gráfico a seguir, julgue as alternativas e marque a CORRETA.