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Julgue as afirmativas a seguir como verdadeira (V) ou falsa (F) e marque a alternativa CORRETA.
I- O etomidato é similar ao tiopental, porém metabolizado mais rapidamente e possui menor risco de causar depressão cardiovascular.
II- A cetamina é um poderoso analgésico, análago da fenciclidina e possui ação diferente dos outros anestésicos intravenosos, provavelmente, devido ao seu efeito sobre os receptores de glutamato tipo NMDA.
III- O propofol é um potente anestésico intravenoso com ação e distribuição lenta, possuindo risco de causar bradicardia.
IV- O tiopental é um barbitúrico com alta lipossolubilidade, possui uma ação imediata devido à rápida transferência, através da barreira hematoencefálica, possuindo curta duração, em razão da redistribuição, principalmente para o sistema muscular.
O estudo da regulação do Ca2+ deu um passo muito grande no início da década de 1970 com o desenvolvimento das técnicas de fluorescência baseadas na fotoproteína sensível ao Ca2+, a equorina, e de corantes como o Fura-2, que permitiram, pela primeira vez, que o [Ca2+]i livre fosse monitorado em células vivas, com um alto nível de resolução temporal e espacial. Sobre os canais de cálcio, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.
I- Os canais de cálcio operados por armazenamento são canais de muito baixa condutância, localizados na membrana plasmática que se abrem para permitir a entrada de cálcio, quando as reservas no retículo endoplasmático estão reduzidas, porém não são sensíveis ao [Ca2+]i citosólico.
II- Os canais de cálcio operados por voltagem são altamente seletivos para o Ca2+, não conduzindo Na+ ou K+, os canais de Ca2+ estão sempre presentes em células excitáveis e segundo as pesquisas existem cerca de 5 tipos: L, T, N, P/Q e R.
III- O receptor de trifosfato de inositol (IP3R) é ativado pelo IP3. O IP3R é um canal iônico regulado por ligante. Esse é o principal mecanismo pelo qual a ativação dos receptores acoplados à proteína G leva a um aumento do [Ca2+]i.
IV- O receptor de rianodina localizado no retículo endoplasmático medeia a liberação de Ca2+, evocada por Ca2+ no músculo, a cafeína em altas concentrações ativa esse receptor.
Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.
I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.
II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.
III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.
IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.
V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia.