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A liberação de 5-HT dos terminais pré-sinápticos é regulada por autorreceptores de 5-HT1A localizados no corpo celular e receptores 5-HT1B no terminal nervoso. Estudos eletrofisiológicos sugerem que o Li+ dificulta a liberação de 5-HT.

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Entre os principais fármacos utilizados no tratamento da angina, estão inclusos os nitrovasodilatadores, os antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos e os antagonistas dos canais de Ca2+. Esses agentes antianginosos melhoram o equilíbrio do fornecimento e a demanda de O2 do miocárdio, aumentando o fornecimento ao dilatar a vasculatura coronariana e/ou reduzindo a demanda ao diminuir o trabalho cardíaco.

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Os analgésicos estão entre as substâncias mais frequentemente envolvidas nas exposições e fatalidades em humanos. Usar analgésicos em excesso, por exemplo, pode comprometer o organismo e facilitar o surgimento de graves complicações.

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Alguns fármacos são aplicados nas mucosas da conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo e uretra. Em alguns casos, como na aplicação do hormônio antidiurético sintético na mucosa nasal, o objetivo é a absorção localizada. A absorção pelas mucosas ocorre rapidamente.

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As principais vias de administração parenteral são a intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. A absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples ao longo do gradiente existente entre o depósito de fármaco e o plasma. A taxa de absorção é limitada pela área das membranas capilares absortivas e pela solubilidade da substância no líquido intersticial. A injeção parenteral dos fármacos tem algumas vantagens em comparação com a administração oral. Em alguns casos, a administração parenteral é essencial para que o fármaco seja liberado em sua forma ativa, como ocorre com os anticorpos monoclonais. Em geral, a biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível quando o fármaco for administrado por via injetável.