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Nem todos os fármacos penetram facilmente na pele intacta. A absorção daqueles que o fazem depende da superfície sobre a qual são aplicados e de sua lipossolubilidade, pois a epiderme comporta-se com uma barreira lipídica. Entretanto, a derme é livremente permeável a muitos solutos. Por essa razão, a absorção sistêmica dos fármacos ocorre mais facilmente pela pele que sofreu abrasão, queimadura ou desnudamento. Sobre esse assunto, leia as afirmativas.
I. Inflamação e outros distúrbios que aumentam o fluxo cutâneo ampliam a absorção. II. Algumas substâncias altamente lipossolúveis absorvidas pela pele causam efeitos tóxicos, como inseticida lipossolúvel em um solvente orgânico. III. A absorção pela pele pode ser ampliada pela suspensão do fármaco em um veículo oleoso e pela fricção dessa preparação na pele. IV. Como a pele hidratada é mais permeável do que a seca, a formulação pode ser modificada ou pode-se aplicar um curativo oclusivo para facilitar a absorção. V. A disponibilidade de adesivos transdérmicos tópicos de liberação controlada tem aumentado, incluindo-se as de nicotina, para interrupção do tabagismo, escopolamina para cinetose e nitroglicerina para angina do peito.
Estão CORRETAS as afirmativas:
A taxa de absorção de um fármaco administrado sob a forma de comprimido ou outra preparação sólida depende, em parte, de sua taxa de dissolução nos líquidos gastrointestinais (GI). Isso constitui a base das preparações farmacêuticas de liberação controlada, liberação ampliada, liberação continuada e ação prolongada, que foram desenvolvidas para produzir absorção lenta e uniforme do fármaco ao longo de 8 horas ou mais. Essas preparações são oferecidas para fármacos de todas as principais categorias farmacológicas e apresentam vantagens potenciais. Leia as afirmativas abaixo.
I. Redução da frequência de administração do fármaco, em comparação com as preparações convencionais (geralmente com maior adesão do paciente). II. Manutenção do efeito terapêutico ao longo da noite. III. Redução da incidência e/ou intensidade dos efeitos indesejáveis (por eliminação do pico de concentração do fármaco) e dos níveis sanguíneos não terapêuticos do fármaco (por atenuação dos desníveis das concentrações), que geralmente ocorrem depois da administração das preparações de liberação imediata.
São vantagens potenciais as afirmativas:
A eficácia dos fármacos seletivos para a COX-2 é igual à dos Anti-inflamatório não esteroides (AINEs) mais antigos, embora a segurança Gastrointestinal (GI) possa estar melhorada. Por outro lado, os inibidores seletivos da COX-2 aumentam a incidência de edema, hipertensão e, possivelmente, infarto do miocárdio. Desde agosto de 2011, o celecoxibe e o meloxicam menos seletivos são os únicos inibidores da COX-2 comercializados nos Estados Unidos. O celecoxibe possui uma “tarja preta” determinada pela FDA, advertindo sobre os riscos cardiovasculares. Foi recomendada a revisão dos rótulos de todos os produtos de AINEs para incluir os riscos cardiovasculares. Está CORRETO o que se afirma em:
Praticamente todos os fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central produzem seus efeitos ao modificar alguma etapa da transmissão sináptica química. A figura abaixo ilustra algumas das etapas que podem ser alteradas. Essas ações dependentes do transmissor podem ser divididas em categorias pré-sinápticas e póssinápticas.

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Leia as afirmativas abaixo.
I. Os fármacos que atuam na síntese, no armazenamento, no metabolismo e na liberação de neurotransmissores estão incluídos na categoria présináptica. II. A transmissão sináptica pode ser deprimida pelo bloqueio da síntese ou do armazenamento do transmissor, como, por exemplo, a reserpina causa depleção das sinapses monoamínicas de transmissores ao interferir no armazenamento intracelular. III. O bloqueio do catabolismo do transmissor no interior do terminal nervoso pode aumentar as concentrações do transmissor, e foi relatado que aumenta a quantidade de transmissor liberada por impulso. IV. Os fármacos também podem alterar a liberação de neurotransmissores. A anfetamina, um estimulante, induz a liberação de catecolaminas das sinapses adrenérgicas.
Estão CORRETAS as afirmativas:
Todos os agentes anti-hipertensivos atuam em um ou mais dos quatro locais anatômicos de controle mostrados na figura abaixo, produzindo efeitos ao interferirem nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. Uma classificação útil desses fármacos consiste em dividi-los de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual atuam. Em virtude de seus mecanismos comuns de ação, os fármacos, dentro de cada categoria, tendem a produzir um aspecto semelhante de toxicidade.

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A única associação que NÃO está correta é: