A droga dietilamida do ácido lisérgico (LSD) atua exclusivamente como agonista de receptores serotoninérgicos no cérebro.

O fenômeno da tolerância cruzada ocorre quando um usuário de um tipo de droga passa a exibir tolerância com relação a drogas de outras classes (ex: tolerância cruzada entre cocaína e opioides).

A tolerância funcional, na qual ocorrem alterações fisiológicas compensatórias em nível de receptores e enzimas efetoras, ainda não foi relatada para drogas de abuso.

A fenciclidina ou PCP é um alucinógeno típico do grupo drogas de abuso que não possui análogos na utilização farmacológica.

O termo tolerância refere-se ao fato de que o uso repetitivo de uma droga faz que doses cada vez maiores sejam necessárias para a obtenção do mesmo efeito.

Se uma droga possuir um par de enantiômeros, espera-se que o uso da mistura racêmica gere um efeito aditivo mais intenso do que o uso de apenas um deles.

Enzimas intracelulares não são hoje alvos farmacológicos de drogas, pois as drogas não conseguem difundir-se pela membrana plasmática.

Se as curvas dose-resposta forem colocadas em um gráfico de log(concentração) × resposta, a curva de um agonista parcial irá gerar um deslocamento para a direita, em relação à curva de um agonista total.

As interações covalentes droga-receptor são mais estáveis do que as iônicas.

Receptores farmacológicos do tipo canais iônicos mudam de conformação em resposta à ligação com agonista, permitindo a internalização celular deste.

A absorção de drogas é limitada ao tamanho das moléculas: moléculas grandes devem, obrigatoriamente, ser quebradas para captação em seu sítio de ação.

A fração farmacologicamente ativa de uma droga é aquela que se encontra ligada a proteínas plasmáticas, como a albumina, e é liberada lentamente em seu sítio de ação.

Os metabólitos da maioria dos fármacos são mais hidrossolúveis que seus compostos parentais.

Fármacos que possuem um volume de distribuição muito maior que o volume total de fluido corporal são rapidamente eliminados do organismo pelos rins.

Durante a biotransformação de drogas, a fase I tende a torná-las menos polares para o metabolismo, e a fase II costuma torná-las mais polares para a excreção.

É capaz de aumentar o nível de glutamato presente na fenda sináptica, gerando uma sensação de bem-estar.

O uso concomitante com metilxantina, um estimulante do sistema nervoso central, pode resultar em um aumento muito grande da atividade adrenérgica, gerando um estado eufórico.

O uso concomitante com inibidores da enzima monoamino-oxidase (MAO) é uma prática segura, sendo frequentemente indicado para tratamento de depressão.

Pode ser utilizada para fins de emagrecimento por inibir diretamente o receptor da grelina, no hipotálamo.

Seus efeitos no sistema nervoso central são similares aos da cocaína; por isso, quando utilizadas concomitantemente, não apresentam efeito aditivo ou sinérgico.