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As substâncias medicamentosas são administradas, principalmente, por via oral, por meio de formas farmacêuticas em comprimidos e cápsulas. Os métodos de produção em grande escala usados para a preparação dessas substâncias exigem a presença de outros materiais além dos ingredientes ativos. Alguns suplementos podem ser incluídos nas formulações para facilitar a manipulação, realçar a aparência física, melhorar a estabilidade e ajudar a liberação do medicamento na corrente sanguínea após sua administração. Esses ingredientes supostamente inertes, bem como os métodos de produção empregados, mostraram, em alguns casos, que podem influenciar a absorção ou a biodisponibilidade das substâncias medicamentosas. Sobre esse assunto, está CORRETO afirmar:
O diclofenaco é um derivado simples do ácido fenilacético, que se assemelha ao flurbiprofeno e meclofenamato. Trata-se de um potente inibidor relativamente não seletivo da ciclooxigenase, que também diminui a biodisponibilidade do ácido araquidônico. Sobre o diclofenaco, leia as afirmativas:
I. É dotado de propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas habituais. II. É rapidamente absorvido após a administração oral, sendo que sua biodisponibilidade sistêmica é de 80%, devido ao metabolismo de primeira passagem. III. Possui meia-vida 1-2 horas. IV. A excreção biliar pode ser responsável por até 30% da depuração total. V. Podem ocorrer efeitos adversos em cerca de 20% dos pacientes, incluindo distúrbio gastrintestinal, sangramento gastrintestinal oculto e ulceração gástrica.
Estão CORRETAS as afirmativas:
Alguns mecanismos podem afetar a liberação do fármaco no seu local de ação. A alteração da absorção gastrintestinal é uma consideração importante com os fármacos administrados por via oral. Por exemplo, os íons de alumínio presentes em alguns antiácidos, ou os íons ferrosos que fazem parte dos suplementos orais de ferro, formam quelatos insolúveis com as tetraciclinas, desse modo impedindo sua absorção. O antifúngico cetoconazol é uma base fraca, que se torna solúvel apenas em pH ácido. Os fármacos que elevam o pH gástrico, entre eles os inibidores da bomba de prótons e os antagonistas dos receptores H2 da histamina
Em relação às indicações e aos efeitos colaterais indesejáveis dos fármacos metabolizados pelas N-acetiltransferases, a correlação está INCORRETA em:
Os fármacos são considerados xenobióticos e muitos são amplamente metabolizados pelos seres humanos. Muitos fármacos são derivados de substâncias químicas encontradas em plantas, das quais algumas têm sido usadas em ervas medicinais chinesas há milhares de anos. As enzimas metabolizadoras dos xenobióticos estão presentes em muitos tecidos do corpo. Sobre esse assunto, está CORRETO afirmar: